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Anti-Payload—MMAE/MMAF抗体
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Anti-Payload—MMAE/MMAF抗体

抗体药物偶联物（Antibody-drug conjugate, ADC）是一类用于治疗癌症的新兴靶向疗法，旨在将小分子化药(Payload)直接递送并杀伤肿瘤细胞，ADC本质上是一种靶向化疗药，已发展到第三代，安全性和有效性都大大提升，相应技术的革新更多的集中在Payload、Linker以及偶联技术等环节，针对Payload的改造与更新也一直是ADC优化的重点方向。

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    抗体药物偶联物（Antibody-drug conjugate, ADC）是一类用于治疗癌症的新兴靶向疗法，旨在将小分子化药(Payload)直接递送并杀伤肿瘤细胞，ADC本质上是一种靶向化疗药，已发展到第三代，安全性和有效性都大大提升，相应技术的革新更多的集中在Payload、Linker以及偶联技术等环节，针对Payload的改造与更新也一直是ADC优化的重点方向。

     

    第二代Payload主要是微管蛋白抑制剂，微管蛋白抑制剂能够干扰有丝分裂，肿瘤细胞分裂速度比大多数正常细胞更快，也使得微管蛋白抑制剂药物对癌细胞杀伤更为有效。微管蛋白抑制剂可以分为两种，一种可促进微管蛋白聚合，使微管生长不受调控，如海兔毒素类衍生物MMAE、MMAF；获批的14款ADC药物中，Payload为海兔毒素类的ADC药物有6款，占比近50%，在研的以MMAE为有效载荷的管线数也超过80个，海兔毒素类是目前最常用的Payload。另一种能有效抑制微管组装，诱导细胞的有丝分裂停止，如美登素类衍生物DM1、DM4。

     

    第三代Payload的DNA抑制剂可通过双链断链、烷基化、嵌合、交联、抑制拓扑异构酶I（TOPO1）等方式破坏DNA结构与功能，促进癌细胞的死亡。DNA抑制剂又分为DNA损伤剂与拓扑异构酶I抑制剂。DNA损伤剂包括卡奇霉素类、PBD（吡咯并苯二氮卓）类、倍癌霉素类等。拓扑异构酶I抑制剂主要是喜树碱类衍生物，包括依沙替康、SN38与DXD等。拓扑异构酶I促进完成DNA的拓扑结构改变，在肿瘤细胞内的表达量远高于正常细胞，拓扑异构酶I抑制剂通过捕获拓扑异构酶I与DNA裂解复合物导致细胞死亡。

     

    为助力ADC的药代动力学分析，合佑生生物推出多款Anti-payload抗体，Hycells Anti-Payload 抗体具有高特异性、高稳定性、高灵敏度的特质，可用于ADC药物的血浆/血清动力学分析、药物结合亲和力的测定、DAR值分析以及ADC药物的疗效评估等加速ADC药物研发进程，为其临床前应用和剂量优化提供依据。

     

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    MMAE MMAF抗体抗体验证数据展示

     

                                     

    ★ MMAE单抗结合活性检测

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